《药理学》第七版|《药理学》辅导：β受体阻断药
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[概述][分类]
1．按对受体的选择性分为 对β1受体有选择性和无选择性。
2．按有无内在活性： 有内在拟交感活性
无内在拟交感活性
[体内过程]
脂溶性：普萘洛尔，脂溶性高，首过消除大，生物利用度低。纳多洛尔，脂溶性小，首过消除为零，口服生物利用度低，原形肾排，所以对肝、肾功能不全者慎用。 对普萘洛尔应注意剂量个体化，因为口服普萘洛尔的病人，其血浆浓度相差4-25倍。
[药理作用]
1 β受体阻断作用：
(1)心脏：心率下降，收缩力下降，心输出量下降，耗氧量下降，血压下降，延缓房室传导，p-r间期延长。
(2) 血管：骨骼肌血管收缩，心输出量下降反射性激活交感神经→ 血管收缩 →外周阻力升高→肝、肾、骨骼肌血流量下降。
(3)支气管平滑肌：无选择的药物普萘洛尔 阻滞β2 受体→支气管收缩。对支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病可诱发或加重哮喘。
(4)代谢：β1β3 受体（+） 脂肪分解，α1β2 受体（+） 糖原分解
,普萘洛尔可加重和掩盖胰岛素引起的低血糖反应。① 阻滞β1 受体→抑制了低血糖反应引起的心率加快，抑制心悸。②β1 阻滞β受体，抑制糖原分解。
(5)甲亢辅助用药：对抗甲亢对儿茶酚胺敏感性增高。
(6)肾素：抑制肾小球近球旁器细胞β1 受体，抑制肾素释放。
2.内在拟交感活性：β受体部分激动作用：对心率、支气管影响多一些。
3.膜稳定作用：降低细胞膜对离子的通透性，称为膜稳定作用，即奎尼丁样作用和局麻作用。这种作用，仅在高临床有效浓度几十倍时才显示出来，对无膜稳定作用的β受体阻断药对心律失常仍然有效。
4.其他：（1）抗血小板聚集 （2）降低眼内压
[临床应用]
1 心律失常：窦性心动过速，麻醉药或拟肾上腺素药引起的心律失常。
2 心绞痛、心肌梗塞
3 高血压
4 心衰早期
5 其他：甲亢危象：控制心悸、心律失常、激动不安等现象。
嗜铬细胞瘤：肥厚性心肌病。
偏头痛
肌震颤
肝硬化引起的上消化道出血
噻吗洛尔 青光眼
[不良反应]
一般反应；消化道反应、 皮疹、血小板减少
1 心血管反应：① 加重房室传导阻滞，心动过缓，与维拉帕米合用应注意。 ② 雷诺氏现象
2 诱发或加剧支气管哮喘 对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药。
3 反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原病加重
4.其他：眼-皮肤黏膜综合征、幻觉、失眠、抑郁症状、低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。
禁忌：左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘、心肌梗死、肝功能不良。
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