《药理学》第七版_《药理学》辅导:子宫平滑肌药
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子宫平滑肌兴奋药和抑制药drugs action on the uterine smooth muscle
影响子宫收缩功能的药:雌激素、孕激素、雄激素。
缩 宫 素
兴奋药 麦角生物碱
前 列 腺 素
β2受体兴奋药
抑制药 钙通道阻滞剂
硫 酸 镁
前列腺素合成酶抑制药
子宫平滑肌兴奋药 oxytocics
是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物。其作用强度可因子宫的生理状态及所用剂量不同,分别产生节律性或强直性收缩。引起子宫节律性收缩的量可用于催生引产。强直性收缩的量只用于产后止血及产后子宫复原。
缩宫素 oxytocin(催产素 pitocin)
来源:
1) 自身合成:
其前体物质(前激素)有丘脑下部生成→下丘脑—垂体束转运(3mm/d)→垂体→储存→毛细血管进入血循环→作用于靶器官→效应
2) 人工合成:缩宫素
3) 提取:猪、牛垂体
体内过程:
口服无效;鼻、口粘膜可吸收;
im 3`—5`起效,维持20`—30`
iv 快、短, t1/2 5`—12`
维持疗效需静滴。
药理作用:
1、 子宫:直接兴奋子宫平滑肌,增强收缩力,强度与子宫的生理状态和剂量密切相关。
小剂量:2—5u,1u=2μg纯缩宫素
呈节律性收缩(尤其对妊娠末期子宫);
其收缩时从底部开始对宫底、宫体产生节律性收缩,对宫颈产生松弛作用,性质同正常分娩,有利于胎儿顺利娩出,达催生引产作用。
大剂量:(5—10u)
对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩,不利于胎儿娩出。
雌激素能提高子宫对催产素的敏感性,孕激素降低其敏感性。
妊娠早期孕激素水平高,由高→低
雌激素水平低,由低→高,临产时更显。
人体子宫平滑肌浆膜有特异性缩宫素受体,不同妊娠期受体密度不同。
缩宫素+受体与g蛋白偶联→激活磷脂酶c→促进磷酸肌醇的生成→↑胞质中ca2+→子宫收缩↑。
此外还能作用于子宫内膜和脱膜的受体,促进p.g的合成和释放,p.g能兴奋子宫并使宫颈变软,展平及扩张,有利于胎儿通过。
2、 其他:
1) 血管:大剂量有短暂扩血管作用(直接)
小剂量是没有此作用。
2) 乳腺:可兴奋乳腺小叶导管肌上皮细胞→促进排乳。
临床应用:
1、 催生引产:
对正常胎位,头盆相称,无产道异常的宫缩乏力者,滞产、难产者可用小剂量缩宫素催生。
对死胎、过期妊娠、严重心脏病、重型肝炎、tb病等需终止妊娠者,作为引产。
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