《药理学》第七版|《药理学》辅导:胆碱酯酶
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乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase ,che, 真性胆碱酯酶):为糖蛋白,存在于胆碱能神经末梢突触间隙及效应器接头,活性高,1个酶分子在1分钟可水解6×105 分子ach分子 。che酶分子表面有两个能与ach结合的活性部位,阴离子部位(带负电)含谷aa残基,羧基构成。酯解部位由丝氨酸残基上的羟基构成的酸性作用点,由组氨酸残基上的咪唑基构成碱性作用,两者通过氢键结合,增强了丝氨酸羟基的亲核活性,使之易与ach结合。
che 通过三个步骤水解ach:
①ach季铵阳离子头,以静电引力与酶的阴离子部位结合,酶酯解部位丝氨酸羟基与ach羰基碳结合。
②ach与che复合物裂解,释放胆碱和乙酰化che
③乙酰化che迅速水解,分离出乙酸,恢复酶活性。
假性胆碱酯酶 (pseudocholinesterase pche)
存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肾、肠及神经胶质细胞中,对ach特异性低, 水解ach的作用较弱。也可水解其他胆碱酯类,如琥珀胆碱,先天性缺少pche的人琥珀胆碱易中毒
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《药理学》第七版|《药理学》辅导:林可霉素类抗生素详细阅读
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《药理学》第七版|《药理学》辅导:抗心肌缺血药详细阅读
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【执业药师 药理学】执业药师《药理学》辅导:生物利用度详细阅读
生物利用度是指活性成分(药物或代谢物)进入体循环的分量和速度,从而得以使活性成分进入作用部位。 虽然某药物可完全被吸收,创但吸收的速率仍至关要紧。吸收速率太慢就不能在一定时间内到达治疗所需的血药浓度,吸收太快每剂用药后又会由于药物浓度高而产生毒性。低生物利用度的原因如果一个药物能迅速溶解...
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药理学肝实验_药理学辅导:肝病治疗辅助药详细阅读
(一)抗脂肪肝药: 肝内类脂含量正常时约为肝重的4%,其中脂肪占1 4。肝脏类脂代谢障碍时,脂肪和胆固醇堆积,使肝内类脂含量达肝重25-30%,造成脂肪肝。 一方面可能是肝内类脂来源增加,如长期进食过量脂类、脂肪大量动员(如长期大剂量应用糖皮质激素)、肝脏脂肪合成增加等;另一方面可能是肝内脂肪分解...
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《药理学》第七版_《药理学》辅导:子宫平滑肌药详细阅读
子宫平滑肌兴奋药和抑制药 drugs action on the uterine smooth muscle 影响子宫收缩功能的药:雌激素、孕激素、雄激素。 缩 宫 素 兴奋药 麦角生物碱 前 列 腺 素 β2受体兴奋药 抑制药 钙通道阻滞剂 硫 酸 镁 前列腺素合成酶抑制药 子宫平滑肌兴奋药 ox...