【执业药师 药理学】执业药师《药理学》辅导：生物利用度
【shitiku.jxxyjl.com--药理学】
生物利用度是指活性成分（药物或代谢物）进入体循环的分量和速度，从而得以使活性成分进入作用部位。虽然某药物可完全被吸收，创但吸收的速率仍至关要紧。吸收速率太慢就不能在一定时间内到达治疗所需的血药浓度，吸收太快每剂用药后又会由于药物浓度高而产生毒性。
低生物利用度的原因
如果一个药物能迅速溶解并容易穿透细胞膜，则吸收趋向于完全，但口服给药时吸收常不完全。药物在到达腔静脉之前必先沿着胃肠道向下移动并通过肠壁和肝脏，而这些脏器恰恰是药物代谢的常见部位（参见第43节）；这样，药物在进入体循环可测量部位之前即可能被代谢（首过代谢）。许多药物呈低的生物利用度是由于存在强的首过代谢。这些组织对这些药物（如异丙肾上腺素，去甲肾上腺素，睾酮）的代谢很完全以至它们的生物利用度实际上为零。对于那些生成活性代谢物的药物来讲，经过首过代谢的治疗上的重要性取决于药物和代谢物所引起的期望的和非期望的效应。
低生物利用度最常见于难溶于水的，吸收缓慢的药物所制成的口服剂型。吸收缓慢和不完全的与吸收迅速而完全的药物相比前者则有更多的因素影响其生物利用度，因而吸收缓慢或不完全常可导致治疗学效应的差异。
药物在胃肠道内停留时间不充分是低生物利用度的常见原因。摄入的药物在整个消化道停留的时间不多于1~2天，而在小肠的时间仅2~4小时，如果药物溶解不迅速或不能穿透上皮细胞膜（如药物高度解离和极性强），则可能在吸收部位停留时间不充分，在这种情况下，不仅引起低生物利用度，而且导致高度变异。年龄，性别，活动情况，遗传表型，应激，疾病（如胃酸缺乏，营养不良综合征）或以前曾进行过胃肠手术等均可影响药物的生物利用度。
-
药理学第二十三章_药理学第二十三章作用于血液的药物(考前辅导)详细阅读
掌握抗凝血药肝素和华法林的药理作用及其临床应用。 熟悉纤维蛋白溶解药链激酶和尿激酶的药理作用及临床应用。 了解抗贫血药(铁剂、叶酸、维生素b12)、促凝血药(维生素k)、抗纤维蛋白溶解药(氨甲苯酸、氨甲环酸)、抗血小板药(双嘧达莫、噻氯匹定)、促白细胞增生药(升高白细胞的药物粒细胞集...
-
药理学辅导书|药理学辅导：止泻药详细阅读
(一)收敛性止泻药： 1、次碳酸铋(碱式碳酸铋)bis muth subcarbonate,basic bis muth carbonate：口服后在胃肠道粘膜表面形成一层保护膜，起收敛作用，减少炎症渗出(消炎)，减轻肠刺激(止泻)。用于腹泻、慢性胃肠炎、胃和十二指肠溃疡。大剂量久服可引起便秘。 2...
-
《药理学》第七版_《药理学》辅导：胆碱酯酶复活药详细阅读
[作用机制] 1 恢复胆碱酯酶活性：解磷定是一类含有带正电荷的季铵氮和肟基（＝n－oh）的化合物，如下图所示，正电荷的季铵氮与磷酰化ache的阴离子部位以静电引力结合，进而其肟基（＝n－oh）与磷酰化ache的磷酰基形成共价键，生成磷酰化ache和碘解磷定的复合物，后者进一步裂解成磷酰化碘解磷定由...
-
中药药理学与药理学|药理学辅导：药理学的性质与任务详细阅读
药物学主要研究药物的化学结构、合成原理、设计、构效关系、质量分析及剂型设计的科学。药理学是主要研究药物及其他活性物质与生物体系及病原体相互作用规律的科学，包括药物作用机理、药物代谢动力学、药效动力学、临床药理学、药物毒理学等。 药理学是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论...
-
《药理学》第七版|《药理学》辅导：抗癫痫药详细阅读
癫痫（epilepsy）：一类慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。 大发作连续发生，患者持续昏迷称癫痫持续状态，为危重急症。 抗癫痫药的作用机制： 1、抑制病灶神经元过度放电。 2、作用于病灶周围正常神经组织，遏制异常放电的扩散。 苯妥英钠 苯...
-
[药理学第十七章抗心律失常药]药理学第十七章抗心律失常药(考前辅导)详细阅读
掌握奎尼丁、利多卡因、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米的药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。 熟悉其他抗心律失常药的药理作用特点。 了解心律失常的电生理基础及抗心律失常药的分类。 心律失常有快速型和缓慢型两类。缓慢型心律失常常见的有房室传导阻滞、窦性心动过缓，治疗...
-
《药理学》第七版|《药理学》辅导：非选择性β受体阻断药详细阅读
[体内过程] 口服90%吸收，首过消除60%~70%，生物利用度30%，高峰浓度1~3 h ，半衰期 2~5 h ，肝功能降低者，半衰期延长，血浆蛋白结合率 大于90%。易通过血脑和胎盘屏障，也可分泌至乳汁，代谢产物90%从肾脏排泄。个体差异大、相差25倍，与肝药酶有关，强调剂量个体化，从小剂量开始...
-
[《药理学》第七版]《药理学》辅导：肾上腺皮质激素类药物详细阅读
肾上腺皮质激素类药物 adrenocorticosteroids 皮质激素是由肾上腺皮质细胞分泌的一类具有甾体母核的生物活性物质的总称。 激素：为所有内分泌腺体所分泌的生物活性物质。 具有作用强大、活性高、用量小，具有广泛的生理调节作用。 ① 调节机体的主要物质代谢； ② 调控机体器官的...
-
药理学基础知识|药理学学习中运用记忆法及体会详细阅读
药理学是研究药物与机体相互作用的规律及其原理的学科，其内容广泛而又复杂，不但要学习各种药物的药理作用，还要记忆种类繁杂的药物名词、用法及不良反应等。面对一大堆千奇百怪的新老药名时，记忆起来实在犯难。运用记忆法以激发学习兴趣，增强记忆。 1、理解记忆 做学问贵在寻根究底，而“不求甚解”...
-
《药理学》第七版|《药理学》辅导：抗血小板药详细阅读
一、抑制血小板代谢酶的药物（一）环氧化酶抑制药阿 司 匹 林 aspirim1．药理作用抑制血小板功能（抑制参与血栓素a2(txa2)的生成过程中环氧化酶）2．临床应用心肌梗死、脑梗死、深静脉血栓性形成和肺梗死等（溶栓疗法的辅助抗栓治疗） （二）前列腺素类依 前 列 醇 epoprostanol,...