《药理学》第七版_《药理学》辅导:肥大细胞膜稳定药
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认为哮喘是继发于抗原过敏的慢性炎症。本类药具有膜稳定作用,能抑制过敏介质释放效应。
色甘酸钠 disodium cromoglycate
药理作用:
无直接扩张作用,通过抑制特异性抗原及非特异性刺激引起的支气管痉挛而发挥作用。
1) 抑制抗原引起的肺肥大细胞释放炎症介质:
加速肥大c膜ca2+通道关闭→ca2+内流受阻→阻止肥大细胞脱颗粒→释放↓。
2) 抑制呼吸道神经源性炎症:
抑制如so2、缓激肽、冷空气、甲苯二乙氰酸盐等引起的支气管痉挛。
3) ↓呼吸道高反应性
体内过程:
极性高,口服吸收仅1%。
t1/2 短 3`—4`
吸入 肺吸收 5—10%
t1/2 80`
临床应用:
哮喘的预防性治疗,不能控制发作
7—10天前用药
对抗原已明确的外源性患者效好
对运动性哮喘也有预防作用
对内源性较差
常年发作者长期应用,半数病人有不同程度好转。
糖皮质素依赖型患者,用该药可减少激素用量。
一般一个月见效,8周后仍无效者可放弃。
过敏性鼻炎,溃疡性结肠炎,直肠炎也有效。
不良反应:
呛咳、气急,甚至诱发哮喘,加少量异丙预防。
其它抗过敏药
曲尼司特 tranilast 作用同色甘酸钠。
支哮,过敏性鼻炎、皮炎 较好
荨麻疹、过敏性结肠炎 有效
酮替芬 ketotifen 噻哌酮
抑制炎症介质释放 抑制h1受体
对儿童 效好 连续用药12周以上。
可连续用12周以上
对激素依赖型者可减少激素用量。
奈多罗米纳 nedocromil sodium 作用较强,可作用多个途径。
抑制肥大c及支气管上皮细胞释放炎症介质;
抑制呼吸道感觉神经末梢释放p物质;
抑制e.n及巨噬c的功能。
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