[药理学镇静催眠药]药理学第十章镇静催眠及抗惊厥药(考前辅导)
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掌握地西泮的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。熟悉其它苯二氮卓类药物的药理作用特点。
熟悉巴比妥类药物的药理作用、药动学特点、不良反应及中毒的解救。
了解其他镇静催眠药的药理作用特点。
第一节 苯二氮卓类
分类:1、长效类: 安定、氯氮卓。2、中效类: 硝基安定。3、短效类:甲基三唑氯安定（三唑仑）
安定(diazepam)
[作用与用途]
1、抗焦虑 安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药.
2、镇静催眠 特点: ①不引起麻醉；②毒性小,安全范围大；③不易产生停药后多、，恶梦的反跳现
象。 用于①麻醉前给药: 使病人镇静,减少麻醉药用量； ②失眠: 现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对
焦虑性失眠疗效尤佳.
3、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥作用强, 用于各种惊厥和癫痫, 安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药.
4、中枢性肌松 较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛.
[作用机制]
安定与苯二氮卓(bz)受体结合后，通过增强r-氨基丁酸(gaba)的抑制作用,为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在.
[不良反应]
1、常见副作用 嗜睡、乏力等.
2、大剂量偶见共济失调、手震颤.
3、中毒可见运动失调、肌无力,甚至昏迷和呼吸抑制.
4、长期服用有耐受性、成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低.
5、孕妇(可能致畸胎)、哺乳妇禁用;用药期间禁止饮酒,因乙醇能加强安定的毒性.
第二节 巴比妥类
[分类]
1、长效(慢效)类: 巴比妥、苯巴比妥。 2、中效类: 戊巴比妥、异戊巴比妥。3、短效类: 司可巴比妥。4、超短效类(麻醉): 硫喷妥钠
[体内过程]
1、口服, 肌注均易吸收.
2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关: 长效类脂溶性低; 麻醉类质溶性高,故静注硫喷妥钠立即
产生麻醉作用,但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌,随后又转入脂肪,故麻醉作用短暂.
3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式.
[作用]
随剂量增加,依次出现镇静、催眠、抗惊厥（抗癫痫）、麻醉、麻痹甚至死亡.
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