【十二指肠溃疡药理学】药理学辅导：抗溃疡病药

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消化性溃疡不是局部而是全身性疾病。调节胃生理功能的中枢神经系统功能失调，是发生消化性溃疡最重要的原因。即由于迷走神经功能亢进，促进了攻击因子胃酸和胃蛋白酶的分泌过多；交感神经功能亢进，引起胃末梢血痉挛，且使防御因子粘液分泌减少，因而胃粘膜抵抗力减弱而发生消化性溃疡。植物神经功能亢进既受精神状态影响，也受日常生活中种种刺激影响，应激刺激可分为肉体和精神的两种。肉体应激刺激有烧伤、外伤、外科手术、骨折等，精神应激刺激有恐怖、痛苦、激怒等。
(一)抗胃酸药：
1、镇静药：精神因素是溃疡最重要的致病因素，精神应激反应可促进垂体前叶释放糖皮质激素(氢化可的松和可的松)，可抑制粘蛋白生成，使粘分泌减少，也促进胃酸和胃蛋白酶的释放，促进胃粘膜消化，形成消化性溃疡。安定、苯巴比妥等镇静药可抑制中枢神经系统，消除精神紧张，使植物神经系统紊乱恢复正常，减少胃酸和胃蛋白酶分泌。
2、哌仑西平(哌吡卓酮)pirenzepine：能选择性地阻断胃粘膜m受体，抑制基础胃酸分泌，也抑制组织胺及胃泌素所致的胃酸分泌，尚能减少胃泌素所致的胃蛋白酶的分泌，也能抑制内源性胃泌素。本品作用持久，用于胃、十二指肠溃疡及胃炎等。
3、其它抑制胃酸分泌药：作用同上，主要有溴乙吡痉平benzilonium bromide、溴甲吡噻痉平heteronium bromide、溴甲吡环戊痉平(胃长宁)glycopyrronium bromide、溴甲阿托品(胃疡平)atropine methobromide、三甲丙咪嗪trimiramine。
4、西米替丁(甲氰咪胍，甲氰咪胺)cimetidine：组织胺是一种强烈的胃酸分泌刺激剂，与胃腺壁细胞膜上的h2受体结合后，引起胃酸分泌增加。本品为一种非硫脲类强效h2受体阻断药，可抑制胃酸分泌，还能抑制胃蛋白酶分泌。主要用于粗、十二指肠溃疡。但停用后复发率较高。
5、法莫替丁famotidine：抑制胃酸分泌作用较西米替丁强20倍，抗溃疡作用明显。对人体细胞和体液免疫机能无影响，副作用少。
6、其它h2受体阻断药：炔氰咪胍etintidine、雷尼替丁(甲硝呋胍，胃安太定)ranitidine,zantac、氧嘧替丁oxmetidine。
7、丙谷胺(二丙谷酰胺)proglumide：为胃泌素受体抑制剂。胃泌素是胃幽门部粘膜分泌的一种激素。食物作用于幽门部粘膜时，该部粘膜即分泌胃泌素，胃泌素吸收入血作用于胃腺，可能是促进组织胺释放，组织胺作用于壁细胞上的组织胺h2受体，引起胃酸分泌增加。本品对胃酸和胃蛋白酶分泌有较强抑制作用。不能促进粘蛋白生成，对胃粘膜具有保护和促进溃疡愈合作用。用于治疗胃、十二指肠溃疡和胃炎。
8、其它胃泌素抑制药：尿抑胃泌素urogastrone、羟乙胺卡因oxethazaine、肠抑胃肽gastroinhibitory polypeptide,gip、胰泌素(肠促胰液肽)secretin。
9、碳酸氢钠(小苏打，重碳酸钠)sodium bicarbonate：为弱碱性药物，能中和过多的胃酸，解除胃酸对溃疡面的腐蚀及刺激作用，减轻疼痛。本品水溶性较大，中和胃酸迅速，但会产生大量co2气体，使胃壁膨胀，对严重溃疡者可能引起病灶穿孔。本品主要用于胃酸过多，酸血症，碱化尿液等。
10、氢氧镁铝magaldrate：为氢氧化铝与氢氧化镁复合物([mg(oh)+]4[al2(oh)410-]·2h2o)，中和胃酸作用较强，但疼痛缓解持续时间很长。难吸收，无碱血症。用于胃炎、胃及十二指肠溃疡等。久服可引起便秘。肾功能不良者应注意高镁血症。
11、其它中和胃酸药：碳酸钙calcium carbonate、氧化镁magnesium oxide、三硅酸镁(三矽酸镁)magnesium trisilicat、氢氧化铝aluminum hydroxide、苏打氢氧化铝alsocarbonate(al(oh)·3nahco3)、苏打二羟铝dihydroxyaluminium sodium carbonete、碱式碳酸镁铝hydrotalcite、碱式碳酸铝凝胶basic aluminium carbonate gel、合成硅酸铝synthetic aluminium silicate、天然硅酸铝natural aluminium silicate、硅酸镁铝aluminium magnesium silicate、水合硅酸镁铝magnesium alumino-silicate hydrate、葡萄酸二羟铝钠sodium glucaldrate。
12、排酸药：多为阴离子交换树脂，在胃内交换吸附胃酸和胃蛋白酶，使之在肠内释出，从而迅速使胃酸下降。主要有聚胺亚甲树脂polyaminemethylene resin、聚氨苯乙烯polyaminostyrene、消胆胺cholestyramine。
(二)抗胃蛋白酶药：
1、硫糖铝(胃溃宁)ulcelmin：又称蔗糖硫酸酯碱式铝盐。能与胃蛋白酶结合使其失去活力，能与粘蛋白质结合形成保护膜，覆盖于溃疡面，也有制酸作用。用于胃、十二指肠溃疡。
2、抑胃蛋白酶肽(抑胃酶素)pepstatin：为放线菌培养液提取的多肽化合物，对胃蛋白酶有强烈抑制作用，一分子本品能与1分子胃蛋白酶牢固结合。但对胃液和胃酸分泌量没有影响。主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡。可引起舌皲裂。
3、其它：硫酸支链淀粉amylopectin sulphate、硫酸糖肽sulglycotide、降解角叉胶poligeenan,ebimar。
(三)保护粘膜、促进再生愈合药：
1、甘珀酸钠(生胃酮钠)carbenoxolone sodium：系甘草根中的甘草酸水解得到的水溶性衍生物甘草次酸琥珀酸半酯二钠盐，能直接作用于溃疡部上皮细胞，延长上皮细胞的寿命，能增加胃粘液的分泌，能与胃粘膜中多种蛋白质结合，还能抑制因胆汁返流所致的氢离子逆扩散。主要用于胃溃疡。能较快地缩小溃疡面。
2、谷氨酰胺l-glutamine：为生物合成己糖胺(氨基己糖，又称氨基葡萄糖)的必需物质。己糖胺是粘蛋白组成部分，可促进粘蛋白合成。而粘蛋白又是粘液的主要成分，又是胃肠粘膜构成成分。本品又是脑代谢的重要营养物质。适用于胃、十二指肠溃疡、胃炎及胃酸过多。

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