药理学抗微生物药|药理学辅导:抗阿米巴病药
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阿米巴病由溶组织的阿米巴原虫所致。其生活史中主要分为滋养体(大、小)和包囊二个阶段。滋养体是致病因子,对药物敏感。包囊是传播因子,是复发的根源,对药物不敏感。(一)用于治疗肠内外阿米巴病的药物:
1、甲硝唑(甲硝基羟乙唑,灭滴灵)metronidazole:对组织、肠腔内大滋养体有强大的杀灭作用。口服对肠内阿米巴痢疾和肠外阿米巴病如肝脓肿均有很好的疗效。可作为肝阿米巴脓肿的首选药。本品为高效杀滴虫药。本品口服配合霜剂可杀灭毛囊虫。对所有致病厌氧菌均有明显抗菌作用,包括大部分产黑色素类杆菌、梭形杆菌、梭状芽胞杆菌等。不良反应较少,主要是胃肠道反应。
2、依米丁(吐根碱)emetine:作用特点:对组织中包括肠壁内的阿米巴大滋养体有强大杀灭作用。能迅速控制急性阿米巴痢疾症状。吸收后肝中浓度最高。故主要用于肝阿米巴脓肿、急性阿米巴痢疾及慢性阿米巴痢疾的急性发作等,给药后症状迅速消失。因不能杀灭小滋养体,不能根治。本品为原生质毒物,对各种组织都有损害作用,主要是心脏毒性;局部刺激性强;有胃肠道反应;对横纹肌有毒性反应。
3、其它:去氢依米丁dehydroemetine、碘化铋依米丁、哌硝噻唑(硝噻唑)piperanitrozole等。
(二)用于治疗肠内阿米巴病的药物:
主要是杀灭或抑制肠内小滋养体,对包囊无杀灭作用,但可通过杀灭小滋养体达到清除包囊的效果。
1、卤化喹啉类:本类药有喹碘仿(安痢生,药特灵)chiniofon、双碘喹啉diodoquin、氯碘喹啉 iodochlorohydroxyquin等。口服后在肠内可释放出碘,抑制大肠杆菌等共生菌群,使阿米巴小滋养体的营养(以细菌营养)供给缺乏,不能生长繁殖,产生间接杀灭小滋养体的作用。对包囊无杀灭作用,但可通过杀灭小滋养体达到清除包囊的效果,根治率很高。此类药在组织分布很少,对组织内大滋养体作用较差或无效,疗效慢。但根治率高,毒性低。主要用于轻型急、慢性阿米巴痢疾及无症状带虫者。用于治疗急性阿米巴痢疾与甲硝唑或依米丁合用,既可迅速控制急性症状,又可达到根治效果。不良反应主要是腹泻。
2、抗生素类:溶组织阿米巴小滋养体在肠道内必须获得大肠菌丛(特别是大肠杆菌)的代谢产物才能生长繁殖,四环素、土霉素、巴龙霉素、红霉素等能抑制这些菌丛生长,间接发挥抗阿米巴作用。用于治疗急慢性阿米巴痢疾疗效甚佳,根治率高,不良反应少,毒性低。但对肠外阿米巴无效。
3、卡巴胂carbarsone:为5价胂,对肠腔内阿米巴小滋养体和阴道滴虫有直接杀灭作用。机理是与虫体酶系统巯基结合,使酶失活。口服吸收很少,肠腔内浓度高,可肃清肠内小滋养体,清除包囊,取得根治效果。复发率较低。主要用于慢性阿米巴痢疾和无症状带虫者。对急性阿米巴痢疾应先用甲硝唑或依米丁,待症状控制后再用本品。也可与抗生素合用。本品毒性较大,常见恶心、呕吐、腹泻等,也可引起肝肾组织坏死。
4、其它:阿的平atebrine,atabrine、鸦胆子、白头翁、大蒜等。
(三)治疗肠外阿米巴病药:
氯喹chloroquine:对阿米巴大滋养体有杀灭作用,仅次于依米丁。口服吸收完全,在肝中浓度极高,可超过血中浓度几百倍。故对肝阿米巴脓肿有很高疗效。对肺阿米巴脓肿亦有效。
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