【《药理学》第七版】《药理学》辅导：药物作用机制
【shitiku.jxxyjl.com--药理学】
药物通过下列方式发挥作用（因药物而异）：改变理化条件
影响细胞物质代谢
影响生理物质转运、递质释放、激素分泌
改变酶的活性
影响细胞膜离子通透
影响核酸代谢
影响免疫功能
非特异性作用
作用于受体 四 药物与受体（interaction of drug and receptor）
（一）受体概念（definition of receptor）:any [large] molecule in a cell to which a drug binds to produce its effect.即：任何能与药物结合产生药理作用的细胞上的大分子。
（二）受体的特性
图1-7药物和特异性受体结合方式:
高敏高特异性（specificity）
高选择性 (selectivity)
高亲和力 (affinity )：1pmol-1nmol/l浓度配体即可引起效应
图1-8 1-9 受体的亲和力和内在活性
可饱和性 (saturable): 与受体数量有限有关
可逆性 (reversible)：结合后可解离；可置换
感性（sensitivity）：受体分子含量极微 (10fmol/1mg组织)
（三）受体与药物的相互作用
受体结合量与效应的关系：
d+r dr e
反应平衡时：kd (解离常数) =[d][r]/[dr]
受体总量rt = [r] + [lr]， 故：dr/rt=d/kd+d
受体相对结合量（[dr] / rt）决定效应的相对强弱（e/emax）
e/emax=dr/rt=d/kd+d
d = 0 效应为0
d>> kd dr/r= 100%,达最大效应
dr/ rt=50% 即ec50时，kd= d, kd值为ec50时的药物浓度值。
亲和力 (affinity) 与受体结合的能力 作用强度
kd反映亲和力大小
kd与亲和力成反比
- 详细阅读
-
[药理学首选药+药理口诀记忆]药理学趣味口诀记忆详细阅读
药理学是研究药物与机体（包括病原体）间相互作用及作用规律的科学，是为临床合理用药，防治疾病提供基本理论的医学基础学科。涉及的学科广内容抽象复杂，学生普遍反映难学难记。 现代心理学家认为，只有经过编码的信息才能记住。德国著名诗人歌德说过：“哪里没有兴趣，哪里就没有记忆。”道理在于一个人对所要记忆...
- 详细阅读
-
《药理学》第七版|《药理学》辅导：林可霉素类抗生素详细阅读
林可霉素（lincomycin）及克林霉素（clindamycin）又称洁霉素（jiemycin）及氯洁霉素（lujiemycin）1 林可霉素口服不吸收，克林霉素口服吸收率高，在骨骼组织分布浓度高，主要在肝脏代谢；2 两药抗菌谱相似——主要作用于g+菌，? 对g+球菌如金葡菌、链球菌、肺炎球菌...
-
《药理学》第七版|《药理学》辅导：抗心肌缺血药详细阅读
一、心绞痛 ———— 心肌急剧的暂时缺血、缺氧引起。 原因—①心肌需氧升高。 ②冠脉痉挛。 二 冠脉循环特点： 1 冠脉ａ以垂直于心脏表面的方向穿入心脏，在心肌收缩时受到压迫。 2 易发生心内膜下缺血 ⑴ 在心内膜下层分支成网。 ⑵ 收缩时→强烈压迫→冠脉血流急剧↓↓ 舒张时→血管压...
-
《药理学》第七版_《药理学》辅导：头孢菌素类抗生素详细阅读
头孢菌素类是一类广谱半合成抗生素，其母核为7-氨基头孢烷酸（7-aca），由头孢菌素c裂解获得。与青霉素类抗生素化学结构相同之处是均有一个β_内酰胺环，不同的是另一个环不是噻唑环而为六元双氢噻嗪环。 头孢菌素已发展有四代，比较每代的特点下：第一代头孢菌素：药物有头孢噻吩（cefalothin）、头孢...
- 详细阅读
-
【执业药师 药理学】执业药师《药理学》辅导：生物利用度详细阅读
生物利用度是指活性成分（药物或代谢物）进入体循环的分量和速度，从而得以使活性成分进入作用部位。 虽然某药物可完全被吸收，创但吸收的速率仍至关要紧。吸收速率太慢就不能在一定时间内到达治疗所需的血药浓度，吸收太快每剂用药后又会由于药物浓度高而产生毒性。低生物利用度的原因如果一个药物能迅速溶解...
-
药理学肝实验_药理学辅导：肝病治疗辅助药详细阅读
(一)抗脂肪肝药： 肝内类脂含量正常时约为肝重的4%，其中脂肪占1 4。肝脏类脂代谢障碍时，脂肪和胆固醇堆积，使肝内类脂含量达肝重25-30%，造成脂肪肝。 一方面可能是肝内类脂来源增加，如长期进食过量脂类、脂肪大量动员（如长期大剂量应用糖皮质激素）、肝脏脂肪合成增加等；另一方面可能是肝内脂肪分解...
-
《药理学》第七版_《药理学》辅导：子宫平滑肌药详细阅读
子宫平滑肌兴奋药和抑制药 drugs action on the uterine smooth muscle 影响子宫收缩功能的药：雌激素、孕激素、雄激素。 缩 宫 素 兴奋药 麦角生物碱 前 列 腺 素 β2受体兴奋药 抑制药 钙通道阻滞剂 硫 酸 镁 前列腺素合成酶抑制药 子宫平滑肌兴奋药 ox...