《药理学》第七版|《药理学》辅导：Ca2+通道阻断药
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第三代钙通道阻断药1.无反射性交感神经兴奋；作用时间长；
2.阻断钙通道，降低细胞内钙含量，减少细胞内异常代谢产物的产生。
3.负性频率和负性肌力作用，减少心肌的耗氧,对缺血心肌有保护作用。
4.逆转高血压患者的心肌肥厚.
硝苯地平（nifedipine、心痛定、硝苯吡啶）
反射性引起心率加快、心输量增加、肾素活性增加，不宜用于高血压伴心肌缺血的病人。有报告短效制剂加重心肌缺血。
【药动学】 口服后30-60分钟见效，在肝脏氧化代谢。肝
功能降低者半衰期延长。
【不良反应】 有恶心、头痛、呕吐、眩晕、潮红、心悸、乏力等，发生率约10% ，可能由于其扩张血管引起。
氨氯地平 （amlodipine）
氨氯地平是新的二氢吡啶类药物，具有起效慢，作用时间长，生物利用度高等特点。
扩血管作用主要表现在外周动脉及冠状动脉，无反射性心动过速，对心率、房室传导、心肌收缩力无明显影响，可缓慢扩张肾动脉，减少心绞痛的发作次数，并能减轻或逆转左室肥厚，适用于治疗高血压。
可乐定（clonidine、可乐宁、氯压定）
是二氯苯胺咪唑啉化合物，为咪唑啉受体兴奋剂。
【药理作用】
心率减慢、心输出量减少，外周血管阻力降低和肾血管阻力降低，对肾血流量和肾小球滤过率无明显影响，抑制胃肠的运动和分泌功能，适用于兼有溃疡病的高血压患者。并对中枢神经系统有明显的镇静作用
【作用机制】
1. 激动延髓孤束核的α2受体
2. 激动延髓腹外侧咀部的i1-咪唑啉受体
3.激动突触前膜的α2受体及其邻近的咪唑啉受体，通过负反馈，使na释放减少。
4.近端肾小球存在i1-咪唑啉受体，兴奋后引起利钠作用。
5.中枢镇静作用，其机制可能是激动额叶皮层的和蓝斑核中的α2受体而产生的抑制效应。
6. 可乐定通过兴奋α2受体，抑制蓝斑核部位去甲肾上腺素能神经元的过度活动，控制戒断症状.
【临床应用】
可用于中度高血压患者的治疗，口服常用剂量为0.075-0.15mg/次，2次/日。用于重度高血压患者每日剂量为0.3毫克。
由于可乐定的停药反应多发生在大剂量时，故治疗严重高血压每天用量也不宜大于0.3毫克。
【不良反应】
1.常见不良反应为口干、倦怠等。
2.长期应用可乐定可引起肾血流量和肾小球滤过率减少，
3. 血压反跳性增高：
发生在长期用药突然停药后18-72小时，此时血压迅速升高并超过用药前的血压，患者头疼、恶心、呕吐、面红、失眠、出汗、震颤、心悸等。
与可乐定相似的中枢降压药
莫索尼定（moxonidine）
甲基多巴（methyldopa）
α1肾上腺素受体阻断药
降低动脉血管阻力，增加静脉容量和肾素活性：
哌唑嗪（prazosin）
特拉唑嗪（terazosin）
多沙唑嗪 (doxazosin)
哌唑嗪（prozosin）
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【药理学拟肾上腺素药试题】药理学辅导：拟肾上腺素药详细阅读
神经系统内的单胺类物质有：na、e、多巴胺、5-ht及组织胺等。na、e、多巴胺等具有邻苯二酚(儿茶酚catechol)结构，称为儿茶酚胺(catecholamine,ca)，基本结构为苯乙胺。 (一)作用于a b-受体的药物： 1、肾上腺素(副肾素)：adrenaline,epinephrine...
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《药理学》第七版_《药理学》辅导：抗恶性肿瘤药的分类详细阅读
1．根据药物化学结构和来源（1）烷化剂：氮芥类、乙烯亚胺类、亚硝脲类、甲烷磺酸酯类等。（2）抗代谢药：叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等。（3）抗肿瘤抗生素：蒽环类抗生素、丝裂霉素、博莱霉素类、放线菌素类等。（4）抗肿瘤植物药：长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类、三尖杉生物碱类、鬼臼毒素衍生物类。（5）激素：肾上...
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[《药理学》第七版]《药理学》辅导：传出神经系统分类详细阅读
（一） 按解学分类: 1 自主神经系统（植物神经）: 包括交感神经和副交感神经。它们自中枢神经系统发出后，都要经过神经节中的突触更换神经元，然后才到达所支配的器官（效应器）。因此，植物神经有节前纤维和节后纤维神经之分)。交感神经自丘脑下部下行→直达脊髓的胸腰段，在脊髓侧角换神经元后→进入交感神经节...
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【药理学药物的基本作用】药理学辅导：机体对药物的作用详细阅读
一、生物膜的基本结构：细胞膜和亚细胞膜（线粒体膜、微粒体、细胞核膜、小囊泡膜）总称为生物膜。生物膜主要由蛋白质（60-75%）与不连续的脂质双分子层（25-40%，主要是磷脂）所组成。蛋白质分布在脂质层的两侧，有些则嵌入膜内部。膜上有膜孔（直径约8?）及特殊转运系统。由于生物膜主要由脂质构成，故脂...
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[《药理学》第七版]《药理学》辅导：抗恶性肿瘤药的作用机制详细阅读
1．细胞生物学机制 几乎所有的肿瘤细胞都具有一个共同的特点，即与细胞增殖有关的基因被开启或激活，而与细胞分化有关的基因被关闭或抑制，从而使肿瘤细胞表现为不受机体约束的无限增殖状态。从细胞生物学角度，诱导肿瘤细胞分化，抑制肿瘤细胞增殖或者导致肿瘤细胞死亡的药物均可发挥抗肿瘤作用。 2． 生化作用机...
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【《药理学》第七版】《药理学》辅导：抗恶性肿瘤药的联合应用和毒性反应详细阅读
1．联合应用抗恶性肿瘤药的原则 （1）从细胞增殖动力学考虑： ①招募（recruitment）作用：序贯应用细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物； ②同步化（synchronization）作用：序贯应用细胞周期特异性药物； （2）从药物作用机制考虑：mtx + 6-mp；...
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[药理学局部麻醉药思维导图]药理学第八章局部麻醉药(考前辅导)详细阅读
药理学考前辅导是我去年的学习笔记，也是今年的我科执业药师考试药理学考前辅导讲稿，肯定有错，请指正！！反冲力2003年1月费时整理，引用者请注明出处。 了解局部麻醉药的药理作用特点。 局部麻醉药是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物，能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动...
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【中药药理学清热药】药理学辅导：清热药抗病原微生物作用详细阅读
1．抗菌作用 抗菌作用 金银花、连翘、黄芩、黄连、大青叶、板蓝根、鱼腥草、苦参等对多种革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等）、革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、脑膜炎双球菌等）都有一定体外抑制作用。 其中黄连、秦皮、银花、知母、黄芩、黄柏等对...
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[执业药师 药理学]执业药师《药理学》辅导：受体详细阅读
受体是具有多样性的特点，但结合配体没有多样性。 受体（receptor）是一种能够识别和选择性结合某种配体（信号分子）的大分子物质，多为糖蛋白，一般至少包括两个功能区域，医学 教育网原创与配体结合的区域和产生效应的区域，当受体与配体结合后，构象改变而产生活性，启动一系列过程，最终表现为生...