[《药理学》第七版]《药理学》辅导:治疗消化性溃疡药
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治疗消化性溃疡药drugs for peptic ulcers
消化性溃疡指胃及十二指肠溃疡药,发病率约10%,男>女
为多因素所致疾病,其机制未完全明了。
认为:是由于“攻击因子”(如胃酸、胃蛋白酶、幽门螺旋杆菌感染等)作用增强,而“防御因子”(如胃粘液、hco3-的分泌和胃粘膜)受损所致。
分类:
1、 中和胃酸、抑制胃酸分泌的药物
2、 胃粘膜保护药
3、 抗幽门螺旋杆菌药
抗酸药 antacids
为一类能中和胃酸,↓胃内ph的弱碱性无机化合物。
理想的抗菌药应作用持久,不吸收,不产气,不致腹泻和便秘,对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。单个药很难满足上述标准,常用复方制剂。
抗酸药与h2阻断剂联合用,效更好。
常用药物有:
氢氧化铝 aluminum hydroxide
氢氧化镁 magnesium hydroxide
三硅酸镁 magnesium trislicate
碳酸钙 calcium carbonate
碳酸氢钠 sodium bicarbonate
抑制胃酸分泌药
胃酸主要由壁c分泌,并受迷走神经、促胃液素和组胺的调剂;
是诱发消化性溃疡的主要因素。
壁细胞膜上h2组胺受体、m胆碱受体、促胃液素受体与胃酸分泌有关,其共同途径是激活h+—k+—atp酶(质子泵)
包括:1、h2受体阻断药;
2、m受体阻断药;
3、促胃液素受体阻断药;
4、h+—k+—atp酶抑制药;
h2受体阻断药
药理作用:壁细胞h2受体激活后→c内camp↑→激活h+—k+—atp酶→促进胃酸分泌。
抑制h2受体:①基础胃酸,夜间胃酸分泌均↓;
②抑制促胃液素及m受体兴奋药引起的胃酸分泌;
③胃蛋白酶分泌也↓。
西咪替丁 cimetidine
临床应用:
消化性溃疡,上消化道出血,促胃液素分泌瘤。
不良反应:发生率1—5%。
1、 一般:头痛、头晕、腹泻便秘、脱发等。
2、 c.n.s:焦虑、定向障碍、幻觉;
3、 内分泌:抗雄激素,促催乳素分泌作用;
4、 其它:心动过缓、肝、肾损害,wbc↓;
5、 肝药酶抑制作用。
雷尼替丁 ranitidine
特点:1、强,为西咪替丁的4-10倍;
2、对肝药酶抑制作用轻;
3、治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度。
法莫替丁 famotidine
特点:1、更强,为西咪替丁的40-50倍;
雷尼替丁的7-10倍。
2、不抑制肝药酶;
3、对内分泌无不良影响;
4、不良反应发生率2.8%
尼扎替丁 nigatidine 同雷尼替丁
罗沙替丁 roxatidine
m受体阻断药
哌仑西平 pirenzepine
药理作用:可能是阻断了迷走神经的传导;
小剂量即可抑制胃酸分泌;
大剂量可影响唾液、肠道动力;
同时可影响胃蛋白酶的分泌。
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