《药理学》第七版|《药理学》辅导:抗癫痫药
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癫痫(epilepsy):一类慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调,其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。大发作连续发生,患者持续昏迷称癫痫持续状态,为危重急症。
抗癫痫药的作用机制:
1、抑制病灶神经元过度放电。
2、作用于病灶周围正常神经组织,遏制异常放电的扩散。
苯妥英钠
苯妥英钠(phenytoin sodium):二苯乙内酰脲的钠盐。常用抗癫痫药。
作用机制
1、膜稳定作用:阻滞na+通道,减少na+内流。
2、抑制ca2+通道,抑制ca2+内流
3、抑制k+外流,延长动作电位时程和不应期。
临床应用
1、癫痫:治疗大发作和部分性发作的首选药。
2、疗疼痛综合征:与癫痫有相似发作机制。
3、抗心率失常:专节讨论。
体内过程
1、吸收慢而不规则,明显的个体差异,用药需个体化。
2、肝药酶诱导剂。
不良反应
1、轻症:眩晕、共济失调、头痛和眼球震颤。
2、长期用药:牙龈增生、巨幼细胞性贫血、粒细胞缺乏、血小板减少、再障、偶见肝损害。
3、定期血常规和肝功能检查。
卡马西平(carbamazepine)
卡马西平又称酰胺咪嗪
精神运动性发作,首选。
苯巴比妥和扑米酮(primidone,扑痫酮)
扑米酮:体内代谢成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺。
中枢抑制作用明显,临床少用。
乙琥胺(ethosuximide)
失神小发作,首选,副作用少。
丙戊酸钠(sodium valproate)
各种类型都有效。
对失神小发作疗效优于乙琥胺。但肝毒性严重可致肝衰竭死亡,临床人仍选用乙琥胺。
苯二氮卓类
地西泮:控制癫痫持续状态的首选药。
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