药理学抗病毒药重点_药理学辅导——抗病毒药

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病毒是以核酸为中心，以蛋白质为外壳而组成的没有细胞结构的微小颗粒，它必须寄生于活细胞内，借助宿主细胞的代谢酶系统，进行生长繁殖。
    核酸是病毒遗传信息和生物活力的物质基础。病毒只含一咱核酸(dna或rna)，分为dna病毒和rna病毒两大类。病毒蛋白质具有毒性作用，是使宿主动物产生各种毒性反应的主要成分，如发热、血压下降、血细胞改变及其他全身性症状等。病毒缺乏完整的酶系统，必须利用宿主细胞的酶类和产能机构，并借助宿主细胞核蛋白体合成蛋白质。
    病毒与细胞表面的受体结合吸附，能迅速侵入细胞内。然后脱去衣壳，释放核酸，进入无感染性的隐蔽期。细胞在病毒遗传信息的控制下合成病毒的各种成分，包括核酸与蛋白质。子代核酸与新合成的衣壳蛋白质装配成子代核酸衣壳，成为成熟的新病毒颗粒，并向细胞外释放，进入新的宿主细胞继续进行感染。常用抗病毒药：
　　1、金刚(烷)胺amantadine：能阻止病毒侵入细胞内，但对病毒无杀灭作用，亦不能抑制已进入细胞的病毒繁殖。一般只用作预防病毒感染。对a2型流感病毒疗效较好。此外，对震颤麻痹症巴金森病有一定效果，疗效比抗胆碱药好。不良反应少见。
    金刚胺的衍生物：甲金胺rimantadine、吡螺金du-34569、环烯胺和氯金胺等。
　　2、吗啉胍(吗啉双胍，病毒灵)moroxydine,abob：能抑制病毒dna合成，对多种病毒的增殖有抑制作用。对a2型、b型流感病毒、副流感病毒、鼻病毒、呼吸道合胞病毒等rna病毒以及dna病毒的某些腺病毒都有一定作用。主要用于防治流感。疗效不肯定。与解热药、抗组织胺药、镇静药等合用效果更好。
    异丁双胍ibgm，sb-103是其衍生物，主要作用于病毒复制成熟期，对流感病毒、腺病毒抑制作用优于abob。
　　3、利巴韦林(病毒唑,三氮唑核苷)ribovirin,virazole：抗病毒谱广，对dna病毒和rna病毒均有效；作用较强。作用机理是抑制磷酸肌苷脱氢酶，使鸟嘌呤核苷酸不能合成，从而抑制病毒dna的合成。此外，还能特异性地抑制流感病毒的蛋白质合成。主要用于流感、甲型或乙型肝炎、单纯性疱疹、带状疱疹等。对乙型肝炎疗效不明显，对a3型流感病毒引起的流感有较好疗效。本品毒副作用较少。
　　4、干扰素interferon：有a-(人白细胞)干扰素、b-(人成纤维细胞)干扰素、g-(免疫)干扰素等。干扰素是在病毒感染或非病毒诱导物质 (如细菌内毒素、立克次体及人工合成的某些化合物)作用下，由淋巴细胞、网状内皮系统、巨噬细胞等多种细胞产生并释放的一种抗病毒低分子糖蛋白。病毒作用于细胞，细胞产生干扰素，干扰宿主细胞内复制病毒，从而阻止病毒繁殖。
  干扰素对多种病毒有抑制作用，特点有：种属特异性，只对人体细胞有保护作用，对其他动物则没有；广谱性，对dna和rna病毒都有抑制作用，对多种癌肿也有抑制作用，甚至是对与病毒无关的癌肿；高活性，只需一个分子的干扰素就可起保护细胞作用；迅速性；间接性，干扰素从细胞释放出来后，可迅速为邻近未感染的细胞摄取，然后与宿主细胞的抗病毒蛋白的密码抑制物相结合而去除抑制，产生抗病毒蛋白，后者能抑制各种病毒的酶、核酸和蛋白质的合成，阻断病毒的复制，抑制病毒的繁殖；差异性，对不同型病毒的敏感性有差异性；相对无毒性和无过敏性，干扰素极少影响正常细胞的生理过程。
  干扰素对病毒、化学致癌物质等引起的肿瘤、动物移植肿癌及人体某些肿瘤均已证明有一定的抑制作用。机理为：直接抑制肿瘤细胞的增殖分裂，主要是阻断g1 期；抑制肿瘤病毒繁殖，消除致瘤病毒诱因；增强nk、k细胞杀瘤活性，增强巨噬细胞吞噬活性；抑制封闭抗体的产生，从而减少肿瘤的保护抗体，使免疫系统更有效地作用于肿瘤。
    干扰素对整个免疫功能具有不同程度的调节作用。小剂量增强免疫功能，促进抗体合成，大剂量抑制免疫功能，抑制抗体合成；干扰素增加天然杀伤(nk)细胞的活性；对侵染到宿主细胞内繁殖的微生物有抑制作用；还能抑制细胞增殖、抑制酶的诱生、促进双链rna诱导的细胞毒性，促进前列腺素合成等。
    主要可用于病毒性疾病或病毒感染(流感、乙型肝炎、单纯疱疹、狂犬病、带状疱疹、水痘、风疹、麻疹、全身性牛痘、巨细胞病毒感染、进行性多发性白质脑炎、腺病毒感染等)、多种肿瘤(成骨肉瘤、青少年咽部乳头状瘤、毛细胞性白血病、黑色素瘤、多发性骨髓瘤、宫颈癌、子宫颈及阴道性病湿疣、乳腺癌等)以及全身性红斑狼疮等。
[干扰素诱生剂]人白细胞干扰素来源不易，产量有限，作用时间短，使用时常需反复注射。
聚肌胞苷酸(聚肌胞,polyinosinic-polycytidylic acid,ploy i:c)是作用最强的诱生剂之一，能刺激机体产生干扰素，但其毒性大，吸收差。 聚腺尿苷酸(polyadenylic-polyuridylic acid,poly a:u)为较弱诱生剂，但无毒性，免疫增强作用与聚肌胞苷酸相似。其它还有泰洛龙(乙氨芴酮,tilorone)、植物细胞血凝素(pha)等。
　　5、其它抗病毒药：抑感灵famotine、碘苷(疱疹净,碘去氧尿嘧啶)idoxuridine,idu、三氟胸苷 trifluorothymidine,f3tdr、阿糖腺苷(阿糖腺嘌呤)adenine arabinoside,ara-a、阿糖胞苷cytarabine,ara-c、环胞苷cyclocytidine、增光素(酞丁安) phthiobuzone等。 

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