【《药理学》第七版】《药理学》辅导：胆碱受体激动药
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一、 mn胆碱受体激动剂（一〕胆碱酯类
乙 酰 胆 碱 (acetylcholine, ach)
[ 药理作用]
1. m样作用：
1〕 心血管系统：
(1) 舒张血管（小剂量）：兴奋m3-r，→ edrf 释放 →平滑肌松弛 (2)负性频率作用：兴奋m2-r， 使舒张期自动除极化延缓，使窦性心率减慢；
(3)负性传导作用：延长房室结和普肯野纤维不应期，减慢传导；
(4)负性肌力作用：
① ach 作用于心房肌，↓收缩性
②ach 兴奋交感神经突触前膜m受体 抑制 ne释放
(5)缩短心房不应期
2) 平滑肌
(1)胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌→恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便↑。
(2) 泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张,→ 膀胱排空↑
3) 眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视）
4〕腺体：分泌增加
2．n 样作用：
1) 兴奋神经节的nn－r：引起植物神经都兴奋的效应，结果通常由占支配地位的神经决定。
问题：给犬注射m－r阻滞剂（阿托品）后，再注射大剂量ach，犬的血压、心率将有何改变？
答：阿托品阻断了ach对心脏的抑制效应和扩张血管效应，故注射阿托品后，只表现交感神经节后纤维兴奋的效应，而心肌和小血管以去甲肾上腺素能神经占优势，使小血管收缩， ach还兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞的nn受体，可引起肾上腺素释放↑，故引起血压升高。
2)兴奋神经肌肉接头处的nm受体，引起骨骼骼肌收缩。
问题： 有机磷酸酯类中毒时（抑制胆碱酯酶），病人为什么会出现肌震颤和肌痛？
醋甲胆碱 （methacholine）
属全拟胆碱药，不易被胆碱酯酶水解，作用时间较长，选择性兴奋m受体，n样作用很弱。
临床应用：治疗口腔黏膜干燥症。
禁用于支气管哮喘、甲状腺功能亢进、冠状动脉缺血和溃疡病患者。
卡巴胆碱（carbachol，又名氨甲酰胆碱）
性质：属全拟胆碱药，不易被胆碱酯酶水解，作用时间比乙酰胆碱长，对膀胱和肠道选择高。
用途： 1.皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留。
2. 局部滴眼－可治疗青光眼。
氯贝胆碱（bethanechol chloride, 乌拉胆碱，urecholine）
性质：比ach稳定，不易被胆碱酯酶水解，选择性作用于膀胱和肠道平滑肌，
可口服或皮下注射，不作肌内或静脉注射。
用途：治疗手术后肠胀气和尿潴留。
表6－1 胆碱酯类药物作用比较二、m胆碱受体激动药
毛果芸香碱 （pilocarpine），又名匹鲁卡品
[药理作用]
1．(+) m受体
临床主要用于治疗青光眼
青光眼特征：眼内压↑。
眼内压↑的原因有二：房水生成增加，或流通受阻。
减少房水生成
降低眼内压的方法
疏通房水
房水由睫状肌分泌：抑制房水生成的药物有：乙酰唑胺和?－受体阻滞剂。
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