[《药理学》第七版]《药理学》辅导:主要氨基糖苷类抗生素的作用及应用特点
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链霉素(streptomycin)最早用于临床的氨基糖苷类药物,也是第一个用于临床的抗结核药。
1. 抗菌谱:对结核杆菌、g-杆菌作用强大,对铜绿假单胞菌无效
2. 耐药性:易产生耐药性
3. 临床应用:
① 兔热病与鼠疫治疗的首选药,后者常与四环素联合应用;
② 抗结核治疗,应与其他抗结核药联合应用;
③ 亦可与青霉素合用治疗细菌性心内膜炎,但常被庆大霉素替代;
④ 与四环素合用治疗布鲁菌病
4. 不良反应多且重,以耳毒性最常见(前庭损害为主),其次为肌毒性、过敏性休克,亦有肾毒性; 现已少用。 庆大霉素(gentamycin)
为目前最常用的氨基糖苷类药物,也是临床治疗革兰阴性杆菌感染的常用药物。
1. g-杆菌包括铜绿假单胞菌作用强,对金葡菌有效,对结核杆菌无效;
2. 临床主要用于:
① g-杆菌感染所致的肺炎、脑膜炎、骨髓炎、心内膜炎及败血症等
② 铜绿假单胞菌所致感染,与敏感的β-内酰胺类如羧苄青霉素合用;
③ 泌尿系手术前预防术后感染,口服用于肠道感染及术前肠道消毒;
④ 局部用于皮肤、粘膜及五官的感染等。
3. 有耳毒性,以前庭损害为主,可逆性肾损害也多见,偶见过敏反应及神经肌肉接头阻滞作用。卡那霉素(kanamycin)
1、抗菌谱与链霉素相似,对结核杆菌有效,对铜绿假单胞菌无效;
2、耳毒性、肾毒性大,仅次于新霉素,细菌易耐药;
3、临床少用,可作为二线抗结核药阿米卡星(amikacin,丁胺卡那)
1. 抗菌谱最广,对结核、铜绿假单胞菌均有效
2. 对钝化酶稳定,不易产生耐药性
3. 首选用于耐庆大霉素、妥布霉素等所致的肠杆菌及铜绿假单细胞菌所致的感染,亦可作为二线抗结核药与其它药物联合用于结核病的治疗
4. 不良反应有耳毒性和肾毒性,耳毒性以耳蜗损害为主,较少出现肌毒性,偶见过敏反应。妥布霉素 (tobramycin)
1. 对铜绿假单胞菌的作用较庆大霉素强,且无交叉耐药;
2. 主要用于铜绿假单胞菌所致的严重感染及g-菌所致全身感染;
3. 不良反应同庆大霉素,但耳毒性略低。奈替米星 (netilmicin)
1. 对革兰阴性菌包括肠杆菌科及铜绿假单胞菌等均有良好抗菌作用;
2. 对g+球菌的作用强于其它氨基糖苷类
3. 对多种钝化酶稳定,不易产生耐药性,与其它药物无交叉耐药;
4. 不良反应轻,耳毒性、肾毒性发生率较低,症状大多轻微可逆。新霉素 (neomycin)
1. 耳毒性、肾毒性最大——禁止全身使用,
2. 仅口服用于肠道感染、肠道手术前消毒及肝昏迷患者 大观霉素(spectinomycin,淋必治)
1. 对淋球菌有高度抗菌活性,且对产青霉素酶的淋球菌亦敏感;
2. 主要用于无并发症的淋病,如耐青霉素菌株引起的淋病或对青霉素过敏的淋病患者。
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