[《药理学》第七版]《药理学》辅导：抗阿米巴病药

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一、生活史和抗阿米巴病药物作用环节
阿米巴病是由溶组织内阿米巴原虫所引起。溶组织内阿米巴有两种形态：包囊和滋养体。滋养体为致病因子，侵入肠壁引起痢疾症状，也可随肠壁血液或淋巴迁移至肠外组织（肝、肺、脑等）引起肠外阿米巴病；包囊是其传播的根源，在宿主环境不适时，滋养体转变为包囊，随粪便排出体外。根据感染部位的不同分为肠内和肠外感染。肠内感染可表现为急、慢性阿米巴痢疾，肠外感染则以阿米巴肝脓肿常见。现有的抗阿米巴病药物主要作用于滋养体，而对包囊无直接作用。
二、常用药物
甲硝唑（metronidazole）
药理作用和临床应用: （1）抗阿米巴作用：对肠内、肠外阿米巴滋养体有强大杀灭作用，治疗重症急性阿米巴痢疾与肠外阿米巴感染效果显著，对轻症阿米巴痢疾也有效，对无症状排包囊者疗效差（可能是肠道药物浓度较低之故）；（2）抗滴虫作用：阴道毛滴虫感染治疗首选药；（3）抗厌氧菌作用：用于g+或g-厌氧球菌和杆菌引起的产后盆腔炎、败血症和骨髓炎等治疗，也可与抗菌药合用防止妇科手术、胃肠外科手术时厌氧菌感染；（4）抗贾第鞭毛虫作用：治愈率达90％。
用药注意事项：（1）用药期间禁酒；（2）急性中枢神经系统疾病者禁用；（3）动物实验证明，长期大剂量使用有致癌作用，对细菌有致突变作用，妊娠早期禁用。
替硝唑（tinidazole）和奥硝唑（ornidazole），药理作用与甲硝唑相似。 依米丁（emetine，吐根碱）和去氢依米丁（dehydroemetine）
药理作用和临床应用：两种药物对溶组织内阿米巴滋养体有直接杀灭作用，治疗急性阿米巴痢疾与阿米巴肝脓肿，能迅速控制临床症状。因毒性大，仅限于甲硝唑治疗无效或禁用者。对肠腔内阿米巴滋养体无效，不适用于症状轻微的慢性阿米巴痢疾及无症状的阿米巴包囊携带者。其作用机制为抑制肽酰基trna的移位，抑制肽链的延伸，阻碍蛋白质合成，从而干扰滋养体的分裂与繁殖。
不良反应：本药选择性低，也能抑制真核细胞蛋白质的合成，且易蓄积，毒性大。?心脏毒性；?神经肌肉阻断作用；?局部刺激；?胃肠道反应。

双碘喹啉（diiodohydroxyquinoline）
可直接杀灭肠腔内阿米巴滋养体，对包囊无效，用于治疗轻症阿米巴痢疾或无症状的阿米巴包囊携带者，急性阿米巴痢疾宜与甲硝唑合用，对肠外阿米巴病无效。双碘喹啉可能是抑制肠内共生菌丛，从而抑制阿米巴原虫的分裂和繁殖。

二氯尼特（diloxanide）
本药可直接杀灭阿米巴滋养体，单用对无症状的排包囊者有效，也可用于治疗慢性阿米巴痢疾。对急性阿米巴痢疾疗效差，与甲硝唑合用，可防止复发。对肠外阿米巴病无效。
氯 喹
氯喹为抗疟药，对阿米巴滋养体亦有杀灭作用。口服吸收迅速完全，肝中药物浓度远高于血浆药物浓度，而肠壁的分布量很少。对肠内阿米巴病无效，用于治疗肠外阿米巴病，仅用于甲硝唑无效的阿米巴肝脓肿，应与肠内抗阿米巴病药合用，以防复发。

三、用药原则
无症状排包囊者：二氯尼特/双碘喹啉
轻中度肠道感染（非痢疾性肠炎）
严重肠道感染（痢疾）
肠外阿米巴病

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