[药物药理学药效学和药动学的概念]药理学笔记：药动学－药物体内过程

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　　一、药物的跨膜转运    药物在体内的过程：吸收、分布、生物转化、排泄，需进行跨膜转运的过程是吸收、分布、排泄。   来源：
　　1、被动转运 (顺梯度转运): 药物依赖于膜两侧的浓度差，从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。    
　　(1)特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象和竞争性抑制。    
　　(2)影响扩散速度的因素：     来源：
　　①膜两侧的药物浓度差。    
　　 ②药物理化性质：分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。    
　　2、主动转运：是一种逆浓度(或电位)差的转运。特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。   
　　二、吸 收  药物的吸收是指药物进入血液循环的过程。静脉注射无吸收过程。吸收速度与程度主要取决于药物的理化性质、剂型、剂量和给药途径。   
　　（一）吸收方式    来源：
　　1．多数药按简单扩散进入（吸收）。   
　　（1） 影响扩散速度的因素：
　　1）膜的性质，面积及膜两侧的浓度梯度，
　　2）药物的性质，分子量小的（200d以下），脂溶性大的（油水分布系数大的），极性小的（不易离子化的）药较易通过。   
　　（2） 吸收分布排泄的一个可变因素，与环境的酸碱度有关。    来源：
　　（3）离子障现象：非离子型药可自由穿透，而离子型药被限制在膜的一侧。离子障与吸收有关，可以理解为“酸酸易吸收，酸碱难吸收”。如弱酸性药在胃液中非离子型多，在胃中即可被吸收。弱碱性药在酸性胃液中离子型多，主要在小肠吸收。   
　　2．少数药按主动转运而吸收，特点：
　　1）与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等；
　　2）靠载体主动转运而吸收的；
　　3）对药物在体内分布及肾排泄关系密切。   
　　3．易化扩散是靠载体顺浓度梯度跨膜转运方式，如葡萄糖的吸收，吸收速度较快。   
　　4．吞噬作用：如维生素和蛋白质。    来源：
　　（二）消化道吸收    固体药如片剂、胶囊剂在胃肠道必须先崩解、溶解后才可能被吸收。   
　　1．胃肠道给药　口服给药是最常用的给药途径。小肠是主要吸收部位（ph接近中性，粘膜吸收面广，缓慢蠕动增加药物与粘膜接触机会）。   
　　(1)口腔粘膜：脂溶性药物如硝酸甘油 (舌下给药) 以简单扩散方式被吸收。   
　　(2)胃：小的水溶性分子如酒精可自胃粘膜吸收。   
　　(3)小肠、大肠：大多数药物在小肠被吸收。    多数药物口服虽然方便有效，但其缺点：   
　　1）首关消除：有些药首次通过肝脏就发生转化（被肠液或肠菌酶破坏，或肝药酶代谢等），进入体循环量减少。舌下及直肠给药虽可避免首关消除，吸收也较迅速，但吸收不规则，少用。    来源：
　　2）吸收较慢，欠完全，不适用于在胃肠破坏的，对胃刺激大的，和昏迷及婴儿等不能口服的病人。   
　　3)影响药物在胃和肠中吸收的因素：   
　　①溶解度：多数药物以脂溶扩散的方式被吸收。   
　　②ph: ph 主要通过改变解离与非解离分子的比值而影响吸收（离子障现象）。    弱酸性药在酸性环境中非解离型多，脂溶性大，吸收多；反之在碱性环境中吸收少。    弱碱性药在碱性环境中非解离型多，脂溶性大，吸收多；反之在酸性环境中吸收少。    
　　（三）注射吸收　    注射给药可将药注射至身体任何部位发挥作用。注射给药需要医护进行，不方便，如剂量有误和过量注入无法回收。有的药品口服比注射吸收快，如安定，苯妥英钠等。   
　　1) 静脉注射可使药迅速而准确进入体循环，没有吸收过程。   
　　2) 肌肉注射(im)及皮下注射(sc) 药物脂溶性高、局部血流量大易吸收，较口服快。吸收速度取决于局部循环，局部热敷或按摩可加速吸收，注射液中加入少量缩血管药则可延长药物的局部作用。   
　　3) 动脉注射(ia)可将药物输送至该动脉分布部位发挥局部疗效以减少全身反应。例如将溶纤药直接用导管注入冠状动脉以治疗心肌梗塞。   
　　（四）其他    来源：
　　1．呼吸道给药　肺泡表面积大，且血流量大，药物吸收极其迅速，气体及挥发性药物（如全身麻醉药）可直接进入肺泡。   
　　1） 雾剂可将药液雾化为直径达5μm左右微粒，可达到肺泡而迅速吸收。2～5μm直径以下的微粒可重被呼出，10μm直径微粒可在小支气管沉积。后者可用于异丙肾上腺素治疗支气管哮喘。   
　　2） 较大雾粒的喷雾剂只能用于鼻咽部的局部治疗，如抗菌、消炎、祛痰、通鼻塞等。    
　　２． 经皮给药　除汗腺外，皮肤不透水，但脂溶性药可缓慢通透，可经皮给药达到局部或全身药效，促皮吸收剂氮酮，可与药物制成贴皮剂，如硝酸甘油可制成缓释贴皮剂预防心绞痛发作，每日只贴一次。

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